Ингибиторы ароматазы

Ингибиторы ароматазы – это препараты, которые применяются жен­щи­на­ми для ле­че­ния ра­ка груди [1], поль­зо­ва­те­ля­ми фар­ма­ко­ло­гии во время пос­ле­кур­со­вой те­ра­пии (ПКТ) [2], для лечения подростковой ги­не­ко­мас­тии [3] и в других случаях, когда не­об­хо­ди­мо ин­ги­би­ро­вать действие ароматазы. Всего существует три поколения пре­па­ра­тов ин­ги­би­то­ров ароматазы [1]. Эталонным препаратом с 1980 по 2000 годы был та­мо­кси­фен [4]. Вви­ду этого, тамоксифен до сих пор является одним из самых по­пу­ляр­ных ин­ги­би­то­ров ароматазы, используемых на ПКТ [5], [6]. Правда, летрозол, от­но­ся­щий­ся к тре­тье­му поколению ингибиторов ароматазы, ободренному FDA [7], так же поль­зу­ет­ся по­пу­ляр­нос­тью [8].

Следует заметить, что мы ни в коем случае не ре­ко­мен­ду­ем никому принимать сте­рои­ды или ингибиторы ароматазы, если они не назначены лечащим врачом. Тем бо­лее не рекомендуем принимать фар­ма­ко­ло­ги­чес­кие препараты в дозировках, пре­вы­шаю­щих те­ра­пев­ти­чес­кие. Стероиды вредны и у них есть множество побочных эф­фект­ов! Ин­ги­би­то­ры ароматазы, в частности, помогают решить одну из этих проблем – дис­ба­ланс гор­мо­наль­но­го фона. Причём решать её приходится разными способами. По­че­му? По­то­му, что у каждого препарата есть своя специфика. Например, после курса де­ки пред­по­чти­тель­нее ис­поль­зо­вать кломид [9], а не тамоксифен, из-за про­ге­сте­ро­но­вой ак­тив­нос­ти последнего [10], [11]. Вот давайте разбираться в том, какие ви­ды ин­ги­би­то­ров аро­ма­та­зы существуют и как их применять!

Ингибиторы ароматазы: практика

Ингибиторы ароматазы бывают трёх видов. Первый – это растительные ингибиторы. Вто­рой – это не­по­сред­ст­вен­но сами ингибиторы ароматазы. Третий – это селективные ин­ги­би­то­ры рецепторов эстрогена [1]. Тамоксифен и кломид являются селективными ин­ги­би­то­ра­ми ре­цеп­то­ров эстрогена [12], и поэтому они являются средствами первой по­мо­щи при ра­ке груди [1], а так же их используют спортсмены во время ПКТ [5], [9]. К ин­ги­би­то­рам аро­ма­та­зы относятся летрозол, анастрозол и другие препараты, у которых мень­ше по­боч­ных эффектов, чем у тамоксифена [1], но для ПКТ больше подходят се­лек­тив­ные ин­ги­би­то­ры рецепторов эстрогена [8], [13]. Тем не менее, ингибиторы аро­ма­та­зы ис­поль­зу­ют в качестве второго этапа лечения рака груди [14].

Растительные ингибиторы ароматазы включают в себя экстракты кофе, табака, какао, зе­лё­но­го чая и многих других растений [1]. Собственно, если человек будет пить кофе и ку­рить, то это даст ан­ти­эс­тро­ге­но­вый эффект. Так же ингибитором эстрогена яв­ля­ют­ся красное вино [15] и многие флавоноиды [16]. В частности, если человек упо­треб­ля­ет сое­вый протеин, применяя ана­бо­ли­чес­кие стероиды, то фи­то­эс­тро­ге­ны ин­ги­би­ру­ют эстрогеновую активность, блокируя рецепторы эстрогена. Да, са­ми фи­то­эс­тро­ге­ны об­ла­да­ют эстрогеновой активностью, но она ниже, чем у эс­тро­ге­нов в че­ло­ве­чес­ком организме. Ввиду этого, когда к рецепторам эстрогена при­сое­ди­ня­ют­ся фи­то­эс­т­ро­ге­ны вмес­то эстрогена, общая активность эстрогена сни­жа­ет­ся.

Зачем принимают ингибиторы ароматазы спортсмены? Затем, чтобы подавить ак­тив­ность эстрогена во время курса стероидов или для того, чтобы восстановить гор­мо­наль­ный фон по его окончанию. Во время курса стероидов с высокой эс­т­ро­ге­но­вой ак­тив­нос­тью используют, как правило, провирон по 50мг в день, начиная со вто­рой не­де­ли курса [17]. Правда, следует иметь в виду, что провирон негативно влия­ет на ли­пид­ный профиль и сердечно-сосудистую систему [18]. По окончанию курса спорт­сме­ны ис­поль­зу­ют, как правило, тамоксифен по 40мг в течение 2–3 недель, с по­сле­дю­щим сни­же­нием дозировки до 20мг ещё на 2–3 недели [5]. В случае ис­поль­зо­ва­ния сте­рои­дов с высокой про­ге­сте­ро­но­вой активностью спортсмены на­чи­на­ют при­ни­мать спу­стя 2 недели после окончания курса кломид в течение 2-х не­дель по 100–150мг в день, за­тем ещё 2-хнедель по 50–100мг в день и заканчивая дву­мя не­де­ля­ми по 50 мг в день [9].

Спортивная фармакология